You are here:  / Medycyna / Pochodne oksazolidyny

Pochodne oksazolidyny

rp_lekarz5.jpg
Pochodne oksazolidyny
0 votes, 0.00 avg. rating (0% score)

rp_lekarz5.jpgTrimetadion (Trimethadione, Trioksal) dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w surowicy po 2—3 h. Wydalany jest przez nerki. Parametadion (Paramethadione) w organizmie ulega demetylacji do dimetadionu o właściwościach przeciwdrgawkowych. Wchłania się szybko i rozmieszcza równomiernie w płynach i tkankach. Wydalany przez nerki nie zmieniony i w postaci czystego metabolitu. Wartość pH para-metadionu wynosi 5,9 i dlatego alkalizacja moczu zwiększa wydalanie nerkowe. W organizmie oksazolidynodiony ulegają demetylacji. W tych warunkach leki rozpadają się na jony przy fizjologicznych wartościach pH. Większość demetylowych leków przy zachowaniu fizjologicznych wartości pH występuje w postaci zjonizowanej. Zwiększa to ich rozpuszczalność w wodzie i zmniejsza rozpuszczalność w lipidach. Odmetylowanie związku zmniejsza objętość dystrybucji metabolitu w stosunku do substancji macierzystej. Demetylacja zwalnia przenikanie leków do tkanek i gromadzenie się leku w niektórych tkankacii. Trimetadion i pararnetadion szybko osiągają duże stężenie w mózgu. Trimetadion i parametadion od dawna stosowane są w lecznictwie, jednak niewiele wiadomo o ich interakcji. Związki te oraz produkty ich demetylacji wpływają hamująco na ośrodkowy układ nerwowy. Oksazolidynodiony odznaczają się działaniem przeciwbólowym i wywołują bezład ruchowy lub bezruch i sen, zwłaszcza po zastosowaniu dużych dawek.

Inne artykuły o medycynie i farmacji: